「生理学」の版間の差分

→‎リガンドとアゴニスト: 非競合アンタゴニスト
(→‎リガンドとアゴニスト: 非競合アンタゴニスト)
 
 
{{コラム|部分アゴニスト|
;部分アゴニスト
どんなに用量を上げて飽和させても、飽和時の最大薬理作用が通常アゴニストの最大薬理作用と比べて割合の低いものを'''部分アゴニスト'''(partial agonist)と呼んでいる。
 
 
なお一般に、完全アゴニストの投与時に、部分アゴニストが存在していると、結果的に部分アゴニストも受容体に結合することによって完全アゴニストと競合するので、あたかも部分アゴニストがアンタゴニストのように振舞うことになる<ref>『標準薬理学』</ref><ref>『NEW薬理学』</ref>。
}}
 
 
{{コラム|競合アンタゴニストおよび非競合アンタゴニスト|
[[File:Antagonist competition japanese.svg|thumb|350px|競合アンタゴニストおよび非競合アンタゴニスト]]
アゴニストとアンタゴニストが混合している場合に、
そのアンタゴニストが存在する事によって、アンタゴニスのない場合の作用と同じ強さの作用を得るためにアゴニストの必要量が増える場合(結果的にグラフでは曲線が右側に移動する)のアタンゴニストを'''競合アンタゴニスト'''(competitive antagonist)という<ref>『標準薬理学』</ref><ref>『NEW薬理学』</ref>。
 
一方、そのアンタゴニストの存在により、最大作用が低下するアンタゴニストを'''非競合アンタゴニスト'''(non-competitive antagonist)という<ref>『標準薬理学』</ref><ref>『NEW薬理学』</ref>。
 
 
:※ 「非競合」アンタゴニストの名前と内容が直感的に分かりづらいかもしれないが、これはおそらくだが由来は、受容体の本来の結合部位以外にアンタゴニストが結合するなどして、このような現象が起きているという説がある<ref>『標準薬理学』</ref><ref>『NEW薬理学』</ref>ので(なお、このような現象を「アロステリック」<ref>『NEW薬理学』</ref>という)、このような名前がついているのだろう。
 
なお、このようなアロステリックなメカニズム以外にも、受容体の本来の結合部位と同じ部位に結合するアンタゴニストでも、いちどアンタゴニストが受容体に結合したら非可逆的に外れない特性をもつアンタゴニストでも、この非競合アンタゴニストのようなグラフの変化が起きる<ref>『NEW薬理学』</ref><ref>『シンプル薬理学』</ref>とされている。
 
}}
23,377

回編集