「生理学」の版間の差分

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:※ 「非競合」アンタゴニストの名前と内容が直感的に分かりづらいかもしれないが、これはおそらくだが由来は、受容体の本来の結合部位以外にアンタゴニストが結合するなどして、このような現象が起きているという説がある<ref>『標準薬理学』</ref><ref>『NEW薬理学』</ref>ので(なお、このような現象を「アロステリック」<ref>『NEW薬理学』</ref>という)、このような名前がついているのだろう。
 
アロステリックな結合は、他の薬物との結合が変わる場合以外にも、受容体の作動効率が変わる場合もあり、たとえば通常のGABA受容体とは異なる結合部位のGABA<sub>A</sub>受容体に対してベンゾジアセピン系薬がアロステリック的に結合することにより、作動効率が変わる<ref>『標準薬理学』、P13</ref><ref>『パートナー薬理学』、P29</ref>。
 
 
なお、このようなアロステリックなメカニズム以外にも、受容体の本来の結合部位と同じ部位に結合するアンタゴニストでも、いちどアンタゴニストが受容体に結合したら非可逆的に外れない特性をもつアンタゴニストでも、この非競合アンタゴニストのようなグラフの変化が起きる<ref>『NEW薬理学』</ref><ref>『シンプル薬理学』</ref>とされている。
 
このような不可逆的な非競合アンタゴニストの例としては、ノルアドレナリンと、それに対するフェノキシベンザミンがある<ref>『シンプル薬理学』、P7</ref><ref>『パートナー薬理学』、改訂第3版、P29</ref>。
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{{コラム||
アロステリックな結合は、他の薬物との結合が変わる事例以外にも、受容体の作動効率が変わる事例もある
 
アロステリックな結合は、他の薬物との結合が変わる場合以外にも、受容体の作動効率が変わる場合もあり、たとえば通常のGABA受容体とは異なる結合部位のGABA<sub>A</sub>受容体に対してベンゾジアセピン系薬がアロステリック的に結合することにより、作動効率が変わる<ref>『標準薬理学』、P13</ref><ref>『パートナー薬理学』、P29</ref>。
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